Аллопуринол – инструкция, показания, состав, способ применения

Аллопуринол — это уратпонижающий препарат, основное действие которого направлено на угнетение синтеза мочевой кислоты и ее солей в организме. Используется для лечения и профилактики подагры, в частности, подагрического артрита, а также других состояний, связанных с гиперурикемией. Препарат помогает снизить частоту и интенсивность обострений, а также улучшает общее течение болезни.

Состав и механизм действия

Основным активным веществом является аллопуринол – в одной таблетке его содержится 100 мг (в пересчете на чистое вещество). В состав также входят вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза и стеарат магния.

Аллопуринол тормозит действие фермента ксантиноксидазы, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин, а затем в мочевую кислоту. Благодаря этому уменьшается уровень уратов в крови.

После попадания в организм аллопуринол метаболизируется к оксипуринолу (алоксантину) — соединению, которое также способно подавлять ксантиноксидазу. Хотя оксипуринол менее активен, он обеспечивает длительный терапевтический эффект.

Показания к применению аллопуринола

Аллопуринол позволяет контролировать гиперурикемию, предотвращая развитие серьезных осложнений со стороны суставов, почек и других органов. Показания к применению препарата у взрослых:

• хроническая гиперурикемия – уровень мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 500 мкмоль/л и не снижается во время диетотерапии;

• подагра и ее осложнения – подагрический артрит, тофусы;

• уратная нефропатия – поражение почек, связанное с отложением уратов;

• уратная мочекаменная болезнь  –  камни в мочевыводящей системе образуются из солей мочевой кислоты;

• вторичная гиперурикемия, возникающая вследствие псориаза или других заболеваний;

• гемобластозы – острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома;

• цитотоксическая терапия неопластических или миелопролиферативных заболеваний.

Показания к применению препарата у детей:

• уратная нефропатия, возникающая вследствие лечения лейкемии;

• вторичная гиперурикемия разного происхождения;

• врожденные ферментативные нарушения – синдром Леша-Ниена или дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Препарат не применяется детям до 3 лет.

Формы выпуска и дозировка

Алопуринол выпускается в виде таблеток. Содержание активного вещества – 100 мг и 300 мг, что влияет на цену препарата. Рекомендации по применению:

1. Для взрослых и детей старше 10 лет. Начальная доза обычно составляет 100 мг/сут. При недостаточном эффекте дозировку можно постепенно увеличивать на 100 мг каждые 1–3 недели. При этом следует контролировать уровень уратов в крови. Средняя поддерживающая норма – 200–600 мг/сут, иногда – до 800 мг/сут. Если суточная дозировка превышает 300 мг, ее следует распределить на 2–4 приема. Максимальная разовая доза – 300 мг, максимальная суточная – 800 мг.

2. Для детей 3-10 лет. Дозировка рассчитывается по массе тела: 3-6 лет –  5 мг/кг/сутки, 6–10 лет — 10 мг/кг/сутки. Кратность приема – трижды в сутки, максимальная суточная доза – 400 мг.

3. В случае почечной недостаточности. Рекомендуется начинать с минимальной дозы (100 мг/сут) с учетом клиренса креатинина: 20 мл/мин – 100–300 мг/сут, 10–20 мл/мин – 100–200 мг/сут, <10 мл/мин – 100 мг через день или реже.

4. Пациенты на гемодиализе. После каждой процедуры (2–3 раза в неделю) – 300–400 мг аллопуринола.

5. Во время цитотоксической терапии. Для профилактики гиперурикемии назначается 400 мг/сут, начиная за 2–3 дня до химиотерапии или одновременно с ней. Прием длится несколько дней после завершения лечения.

Способ применения препарата простой – таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Во время лечения необходимо обеспечить достаточную гидратацию и поддерживать щелочную реакцию мочи, чтобы предотвратить образование камней. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Противопоказания и побочные эффекты

Аллопуринол противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам в составе препарата, острых приступов подагры, тяжелых нарушений функции печени или почек. Самые частые побочные реакции:

• кожная сыпь, в частности во время совместного приема с ампициллином/амоксициллином;

• реактивные приступы подагры в начале лечения;

• тошнота, диарея;

• реакции гиперчувствительности, включая DRESS-синдром.

Аллопуринол может изменять эффективность других лекарств или подвергаться их влиянию. К примеру, он усиливает эффект некоторых антикоагулянтов, может значительно повысить токсичность иммуносупрессантов, в частности азатиоприна. Некоторые мочегонные, антибиотики и препараты против опухолей в сочетании с этим средством иногда повышают вероятность нежелательных реакций или изменяют концентрацию аллопуринола в крови. Также есть случаи, когда одновременное применение приводит к более сильным аллергическим реакциям или угнетению функции костного мозга.

Заключение

Аллопуринол – это эффективный препарат для контроля уровня мочевой кислоты в организме, в частности, в случае подагры или других состояний, связанных с гиперурикемией. Он помогает снизить риск обострений, но требует внимательного подхода к дозировке и совместимости с другими лекарствами. Перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией. Самолечение может быть опасным.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Популярные вопросы

1.От чего назначают Аллопуринол?

Аллопуринол чаще используют при лечении подагры — заболевания, возникающего из-за накопления кристаллов мочевой кислоты в суставах. Также лекарственное средство применяют в случае уратной нефропатии, мочекаменной болезни с образованием уратов, а еще для профилактики гиперурикемии во время химио- или лучевой терапии.

2. Можно ли принимать Аллопуринол во время беременности?

Нет, Аллопуринол не рекомендуется применять беременным. Из-за влияния препарата на обмен пуринов и отсутствия достаточных данных по его безопасности для плода он считается противопоказанным в этот период.

3. Разрешено ли принимать Аллопуринол во время грудного вскармливания?

Аллопуринол проникает в грудное молоко, потому его применение в период лактации не рекомендуется. Если необходимо лечение, грудное вскармливание следует временно прекратить.

4. Можно ли управлять автомобилем при употреблении Аллопуринола?

Препарат может привести к головокружению, сонливости или нарушению координации, поэтому важно сначала оценить индивидуальную реакцию организма на него.

5. Можно ли купить Аллопуринол без рецепта?

Нет, Аллопуринол является рецептурным препаратом. Его применение требует предварительной консультации с лечащим врачом.

Список используемой литературы

• Державний реєстр лікарських засобів України

• Компендіум 2024 — довідник лікарських препаратів

• Наказ МОЗ України «Про затвердження протоколів провізора (фармацевта)»

• Клінічна фармакологія: підручник / За ред. О.Я. Бабака, О.М. Біловола, І.С. Чекмана. — К.: Медицина, 2010.